Медицинская карта
Плохой врач лечит болезнь, хороший - причину болезни.
  • гепатит
  • Недели беременности

    Беременность по неделям

  • Сколько живут с диагнозом рак
  • Как рыбий жир может уменьшить воспаление

Сигналы исследования вызывают красный флаг для кандидата в коммерческие наркотики

2020-11-01 12:37:30

Исследователи из Института Бабраама использовали свое понимание клеточной сигнализации, чтобы выявить ловушку в новом методе лечения рака и воспаления. В новом обзоре, только что опубликованном в журнале Biochemical Society Transactions, суммируются текущие знания исследователей, в том числе подробности их исследований, опубликованных в журнале Nature Communications ранее в этом году. Повышение осведомленности об этих выводах предотвратит напрасные траты усилий и ресурсов на дальнейшие исследования лекарств, связанных с этим лекарством, коммерческими фармацевтическими компаниями.


Исследование было сосредоточено на новой лекарственной мишени при раке и воспалении, а также на использовании низкомолекулярных ингибиторов для разработки нового точного лекарства, которое подходит пациентам на основе генетического понимания их болезни. В этом случае исследуемые соединения нацелены на белок, участвующий в передаче сигналов клетки, называемый ERK5. Известно, что ERK5 играет важную роль при некоторых заболеваниях, особенно при воспалении и раке, и считается, что он способствует пролиферации клеток. Ингибирование этого белка является привлекательной стратегией для разработки новых противовоспалительных или противораковых терапевтических средств, и различные крупные фармацевтические компании имеют коммерческие исследовательские программы для изучения этого в терапевтических целях (например, Bayer AG, Boehringer Ingelheim и AstraZeneca).


При проведении исследований с использованием некоторых потенциальных ингибиторов ERK5 исследовательская группа докторов Памелы Локхед и Саймона Кука из Института Бабрахама вместе с сотрудниками из Университета Ньюкасла, Университета Йорка в Великобритании и Гарвардской медицинской школы в США заметила необычный эффект; ингибиторы действовали противоположно ожидаемому и активировали ERK5 вместо того, чтобы блокировать его. Команда применила свои знания о сигнальном пути ERK5, чтобы проанализировать молекулярную основу этого.


Как резюмировано в их последнем обзоре, команда обнаружила, что непреднамеренная активация ERK5 была связана с местом связывания ингибиторов. Ингибиторы ERK5, которые связываются с киназным доменом белка, приводят к тому, что белок перемещается в ядро ​​клетки и активируется.


Блокирование ERK5 имеет терапевтический потенциал, но его активация может иметь нежелательные последствия с точки зрения стимулирования нежелательного роста клеток. Подобные наблюдения были замечены ранее с прецизионной медициной, разработанной для лечения меланомы (формы рака кожи), когда она непреднамеренно вызывала другой тип рака кожи, кожную плоскоклеточную карциному.

Оставьте комментарии и отзывы!

Используйте нормальные имена. Ваш комментарий будет опубликован после проверки.

(обязательно)